viernes, 18 de mayo de 2018

Descubren un nuevo mecanismo de acción de los opioides

Descubren un nuevo mecanismo de acción de los opioides

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Descubren un nuevo mecanismo de acción de los opioides

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Un estudio revela la existencia de receptores intracelulares específicos para diferentes fármacos de este grupo.
Investigadores de la Universidad de California en San Francisco han descubierto que medicaciones como la morfina o la oxicodona median sus efectos uniéndose a receptores sitos en el interior de las neuronas, y no sólo en su superficie, como se creía hasta ahora. Nora Volkowdirectora del Instituto Nacional de Abuso de Drogas estadounidense, afirma que el hallazgo puede ayudar a guiar el diseño de nuevos analgésicos que no presenten riesgo de adicción y otros efectos adversos típicos de los opioides. Mark von Zastrowdirector del estudio, indica que tanto los opioides endógenos como exógenos se unen al receptor opoide mu (muOR), el cual traduce la señal recibida a través de una proteína G.
Los recientes avances en la dilucidación de la estructura tridimensional de esta última han permitido a los investigadores crear un anticuerpo con propiedades biosensoras, el cual genera una señal fluorescente cuando la proteína G se activa. De este modo es posible monitorizar los eventos posteriores a la activación. La activación prolongada del muOR en los endosomas formados tras su internalización es el primero de los hallazgos de este estudio, prosigue von Zastrow, ya que hasta ahora se creía que este receptor sólo se activa en la superficie celular. E
xperimentos adicionales demostraron que diferentes fármacos opioides activan el receptor endosomal con diferente intensidad y que también estimulan otro compartimento celular denominado aparato de Golgi. La distorsión de la vía de transducción de la señal del muOR inducida por fármacos opioides podría explicar los efectos indeseados de este grupo de medicamentos, concluyen los autores.

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