Bloquear la proteína PCSK9 reduce la hipercolesterolemia un 60 por ciento más

Nuevos anticuerpos monoclonales dirigidos hacia proteínas podrían ser eficaces en el abordaje del colesterol en casos que no han respondido a la terapia tradicional.

Covadonga Díaz. Oviedo | 11/10/2016 12:06

José María Mostaza, del servicio de Medicina Interna del Hospital Carlos III, de Madrid. (Covadonga Díaz)

Un nuevo grupo de fármacos ha inaugurado una estrategia de actuación diferente frente a la dislipemia, cuando la pauta estándar con estatinas y ezetimiba no consigue los resultados deseados. Se trata de un anticuerpo monoclonal dirigido frente a la proteína PCSK9 y que consigue reducir los niveles de colesterol un 60 por ciento más al conseguido con el tratamiento habitual.

José María Mostaza, del servicio de Medicina Interna del Hospital Carlos III, participó en un simposio sobre riesgo cardiovascular en el marco del XLVI Congreso nacional de la Sociedad Española de Nefrología, en el que se refirió a las novedades en el abordaje de la dislipemia. Este especialista comenzó resaltando el hecho de que a diferencia de lo que ocurre con otros factores de riesgo cardiovascular como la hipertensión o la diabetes, no se ha encontrado un umbral, por debajo del cual seguir reduciendo las cifras de LDL sea perjudicial.

Hasta ahora se disponía de fármacos muy eficaces para reducir el colesterol, como son las estatinas y la ezetimiba, que combinadas conseguían reducir el colesterol hasta un 60 por ciento. Sin embargo, "sabemos que para algunos pacientes ese 60 por ciento no es suficiente porque parten de unos niveles de colesterol muy altos".

Pacientes concretos
En este grupo se encuentran los pacientes con hipercolesterolemia familiar, enfermedad con una prevalencia de un caso por cada 250 y 500 individuos de la población general. Además, en este grupo, los objetivos son situar el colesterol por debajo de 100 mg/dl, "incluso por debajo de 70 mg/dl si tienen enfermedad cardiovascular ya establecida", ha precisado este especialista.
Estos pacientes son candidatos a beneficiarse del tratamiento con el nuevo anticuerpo monoclonal anti PCSK9. Junto a estos, aquellos con un alto riesgo cardiovascular, para los que también el objetivo es situar el colesterol por debajo de 70 mg/dl. Y el tercer grupo de pacientes estaría integrado por aquellos que no toleran las estatinas.
Estos nuevos anticuerpos monoclonales han comenzado a estar disponibles en las farmacias hospitalarias. Se administran mediante inyección subcutánea que se aplica cada dos o cada cuatro semanas, según la pauta elegida.
Estos fármacos actúan sobre una proteína, la PCSK9, que facilita la destrucción de los receptores de LDL, encargados de introducir las partículas de colesterol en el interior de la célula.

Seguridad y eficacia
"Los pacientes con hipercolesterolemia familiar no producen un número adecuado de receptores de LDL. Estos receptores, en circunstancias normales, tienen una vida media de 30 horas, lo que les permite capturar unas 150 partículas de LDL. La proteína PCSk9 está presente en la sangre. Al adherirse al receptor de LDL, favorece su destrucción, impidiendo que pueda ser reciclado. Con este nuevo fármaco, al bloquear la acción de esta proteína, los receptores pueden trabajar a pleno rendimiento durante más tiempo", según explica José María Mostaza.
Los estudios realizados con un año de seguimiento han servido para comprobar la seguridad y eficacia de estos fármacos, "los cuales permiten reducciones adicionales del colesterol-LDL de un 60 por ciento y, en análisis posteriores, reducen la tasa de complicaciones cardiovasculares. Estudios específicamente dirigidos a evaluar su eficacia para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular serán presentados el próximo mes de marzo en el congreso del Colegio Americano de Cardiología".
Las indicaciones con las que ha sido aprobado el fármaco por el Ministerio de Sanidad son pacientes con hipercolesterolemia familiar que a pesar del tratamiento con estatinas potentes y a dosis altas mantengan un LDL por encima de 100 mg/dl; pacientes de alto riesgo, con enfermedad cardiovascular ya establecida, que tampoco consigan reducir las cifras por debajo de 100 mg/dl con la pauta estándar y pacientes con hipercolesterolemia