PUBLICADO EN 'JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY'
Científicos españoles desarrollan un nuevo método para sintetizar benzodiazepinas
JANO.es · 12 febrero 2015 10:33
La estrategia ha permitido obtener más de 80 moléculas representativas, cuya singularidad estructural ha sido validada durante la fase de evaluación farmacológica.
Investigadores de la Universidad de Santiago de Compostela (USC) han desarrollado un método de síntesis de las benzodiazepinas, indicadas para el tratamiento de la ansiedad, el insomnio y la epilepsia, que abre la puerta a nuevas áreas de aplicación biológica a nivel esqueletal, funcional y estereoquímico hasta ahora inexploradas.
Las benzodiazepinas forman parte de los denominados 'anillos privilegiados', término que alude a compuestos cíclicos con al menos un elemento diferente del carbono, lo que los convierte en anillos heterocíclicos. Gracias a su capacidad para modular dianas biológicas distintas, estos anillos heterocíclicos proporcionan un considerable número de fármacos para tratar patologías de muy distinta índole, entre otras cosas por su baja incidencia de efectos adversos.
La estrategia sintética, cuyos detalles publica la revista Journal of Organic Chemistry, ha permitido obtener más de 80 moléculas representativas, cuya singularidad estructural ha sido validada durante la fase de evaluación farmacológica. Además de compuestos con excelente acción ansiolítica, y previa manipulación estructural para eliminar los efectos sobre el sistema nervioso central, se han identificado también moléculas muy potentes que actúan dianas terapéuticas validadas en enfermedades como la diabetes, el asma o la tuberculosis.
Los resultados de esta investigación, en la que también han participado científicos de las universidades de Vigo y Valencia, suponen un hito en el trabajo del equipo, que centra buena parte de sus esfuerzos en el desarrollo de estrategias sintéticas multicomponente con el objetivo de acelerar los procesos de generación y optimización de candidatos a fármacos, especialmente aquellos orientados a patologías como el glaucoma, la enfermedad de Parkinson, el asma o el cáncer.
Las benzodiazepinas forman parte de los denominados 'anillos privilegiados', término que alude a compuestos cíclicos con al menos un elemento diferente del carbono, lo que los convierte en anillos heterocíclicos. Gracias a su capacidad para modular dianas biológicas distintas, estos anillos heterocíclicos proporcionan un considerable número de fármacos para tratar patologías de muy distinta índole, entre otras cosas por su baja incidencia de efectos adversos.
La estrategia sintética, cuyos detalles publica la revista Journal of Organic Chemistry, ha permitido obtener más de 80 moléculas representativas, cuya singularidad estructural ha sido validada durante la fase de evaluación farmacológica. Además de compuestos con excelente acción ansiolítica, y previa manipulación estructural para eliminar los efectos sobre el sistema nervioso central, se han identificado también moléculas muy potentes que actúan dianas terapéuticas validadas en enfermedades como la diabetes, el asma o la tuberculosis.
Los resultados de esta investigación, en la que también han participado científicos de las universidades de Vigo y Valencia, suponen un hito en el trabajo del equipo, que centra buena parte de sus esfuerzos en el desarrollo de estrategias sintéticas multicomponente con el objetivo de acelerar los procesos de generación y optimización de candidatos a fármacos, especialmente aquellos orientados a patologías como el glaucoma, la enfermedad de Parkinson, el asma o el cáncer.
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